Một trong các nhóm kinase lớn nhất là protein kinases, đóng vai trò tác động chỉnh sửa lên chức năng hoạt động của các protein. Chính vì thế chúng được dùng rất nhiều cho các quá trình truyền tín hiệu và điều khiển phức tạp của tế bào. Ở người, các nhà khoa học đã phát hiện ra 518 loại kinases khác nhau. Chính sự đa dạng về chủng loại và chức năng này tạo ra sự tập trung nghiên cứu trong bào chế thuốc.

Nhiều loại kinases tác động lên các substrate là các phân tử nhỏ như lipid, carbohydrate, amino axít, nucleotít...) bằng cách truyền tín hiệu hay kích hoạt chúng cho các phản ứng sinh hóa trong quá trình trao đổi chất.